苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片，钙通道阻滞药。该品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S

分子量：.1

一

适应症

1、原发性高血压（单独用药或与其他抗高血压药物合用）。

2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛（单独用药或与其他抗心绞痛药物合用）

二

用法用量

1

用法：口服

2

用量

1、通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次.

2、瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度.

3、治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。

三

不良反应

1、患者对本品10mg/日的剂量能很好地耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、潮红、心悸和眩晕。

2、少见的副作用有：秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男子女性型乳房、等

3、过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。

4、与其他钙拮抗相似，如：心肌梗塞、心律失常（包括室性心动过速和房频）以及胸痛。

5、药物过量：

（1）现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。

（2）服用本品过量时，可予洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和压力，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于氨氯地平与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗无助于药物的清除。

6、肝功能损害患者：与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时本品的半衰期延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应谨慎。

7、充血性心衰患者：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。

三

禁忌

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

三

药理作用

氨氯地平为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

三

药代动力学

本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64-80％，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10％的原药和60％的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5％。