白癜风哪家最好 http://pf.39.net/bdfyy/xwdt卡维地洛
Kaweidiluo
Carvedilol
卡维地洛,血管舒张药,β肾上腺素受体拮抗药,主要制剂为片剂、胶囊。
化学结构式本品为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。按干燥品计算,含C24H26N2O4不得少于98.5%。
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶,在水中不溶;在冰醋酸中易溶。
熔点本品的熔点(通则)为~℃。
药理作用①降压作用:本药具有非选择性的α、β受体阻断作用。通过阻滞α1受体扩张血管;通过血管扩张作用减少外周阻力和通过阻断β受体抑制RAAS系统而降压。②膜稳定作用:卡维地洛没有内在拟交感活性,具有膜稳定性作用。
药代动力学本药口服后很快被吸收,约1小时可达到最高血清浓度,有明显的首过效应(60%~75%),绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,98%~99%的卡维地洛与血浆蛋白结合,肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛的消除半衰期约6~10小时,消除主要通过胆道、粪便排出,少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害患者,由于首过效应降低,卡维地洛的生物利用度可提高到80%。
适应症①原发性高血压。②轻度或中度心功能不全。
禁忌症①对本药过敏者。②失代偿性心力衰竭。③哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎。④肝功能异常。⑤二度、三度房室传导阻滞、严重心动过缓(心率小于50次/分)、病态窦房结综合征(包括窦房阻滞)。⑥心源性休克。⑦严重低血压(收缩压小于85mmHg)。⑧手术前48小时内。⑨妊娠期、哺乳期妇女。
贮藏遮光,密封保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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