依那普利,西药名。为血管紧张素转化酶抑制剂。用于治疗原发性高血压。
成分
本品主要成份为马来酸依那普利。
适应症
本品用于治疗原发性高血压。
用法用量
马来酸依那普利片、马来酸依那普利胶囊:
口服。开始剂量为一日5-10mg,分1-2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。
根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10-20mg,一日最大剂量一般不宜超过40mg,本品可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
马来酸依那普利分散片:
1、对于盐、水流失(如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗),严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时,治疗开始会引起明显的血压下降。如可能,应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时,为避免发生不可预见的低血压反应,应观察至少8小时。对于患有恶性高血压的患者,使用依医院进行。
2、除非有医嘱,否则按下法服药:
(1)高血压:通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利),如果血压不能达到正常,可将剂量增加至10mg(2片依那普利)。在服药3周后才可增加剂量,维持剂量一般为10mg/日,最大剂量为40mg/日。
(2)中度肾功能障碍(肌酐清除率30-60ml/min)和老年患者(超过65岁)的剂量:初始剂量为晨服2.5mg(半片依那普利),维持剂量一般为5-10mg/日(1-2片依那普利)。最大剂量不得超过20mg/日(4片依那普利)。
(3)严重肾功能障碍(肌酐清除率小于30ml/min和透析)患者的剂量:初始剂量为晨服2.5mg(半片依那普利)。透析患者在透析后服药。维持剂量一般为5mg/日(1片依那普利)。最大剂量不得超过10mg/日(2片依那普利)。服药时间与用餐无关,一般每天早晨一次服用全天剂量。如果需要也可以分为早、晚两次服。由主治医师决定用药的疗程。
禁忌
以下情况禁用依那普利:
1、对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成份过敏者。
2、已知的血管神经性水肿病史(如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性/先天性血管神经性水肿)。
3、肾动脉狭窄(双侧或单侧肾患者)。
4、肾移植后。
5、血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄,或肥厚性心肌病。原发性醛固酮增多症。
6、原发性肝疾患或肝功能衰竭。
7、怀孕哺乳期用依那普利治疗期间,同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜(如AN69)进行透析或血液过滤存在出现过敏反应(超敏反应,甚至休克)的风险。因此,这种合并使用应避免,可使用其他药物(非ACEI)治疗高血压或心衰,或换用其他透析膜。
毒理作用
在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。
药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾,胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30-35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄,产重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30l/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
24个月
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