药师

　属Ⅳ类抗心律失常药，为钙通道阻滞药，使房室结的不应期延长，传导减慢，但很少影响心房、心室肌的传导。一般也不影响正常窦房结的兴奋性。钙离子内流受到抑制还可减低心肌细胞兴奋-收缩偶联中钙离子的利用，因而影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱、心脏做功减少、心肌氧耗减少。对于血管，钙离子内流受到抑制可使平滑肌细胞内钙离子的利用减低、平滑肌松弛、缓解血管痉挛、血管张力降低、动脉压下降，心室后负荷降低，也可改善心室的舒张功能。

口服后90%以上被吸收。经门静脉有首关效应，生物利用度仅有20%～35%。单剂口服后1～2小时内达峰浓度，作用持续6～8小时。血浆蛋白结合率约为90%。大部分在肝脏代谢。口服5天内大约70%以代谢物由尿中排泄，16%或更多由粪便清除，约3%～4%以原型由尿排出。肝功能不全者的清除半衰期延长至14～16小时，血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。平均半衰期为2.8～7.4小时，在增量期可能延长。长期口服（间隔6小时给药至少10次）半衰期增加至4.5～12.0小时。老年患者的清除半衰期可能延长。肝功能不全时半衰期延长，血浆清除率降低。

静脉注射后2分钟（1～5分钟）开始起效，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时，对血流动力学的作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。大部分在肝脏迅速代谢。早期快速分布半衰期约为4分钟，终末缓慢清除相半衰期为2～5小时。

　用于心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动时心室率的暂时控制。

（1）口服

1）成人：①心绞痛，一次80～mg，一日3次。②心律失常，慢性心房纤颤服用洋地黄者，一日～mg，分3～4次。预防阵发性室上性心动过速未服用洋地黄者，一日～mg，分3～4次。③原发性高血压，一次40～80mg，一日3次。最大剂量一日mg。

2）儿童：心律失常，年龄1～5岁，按体重一日4～8mg/kg，分3次；或每8小时40～80mg；大于5岁，每6～8小时80mg。

（2）静脉注射：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。初始剂量5～10mg（或0.～0.15mg/kg），稀释后缓慢静脉注射，至少2分钟。如初效果不满意，首剂15～30分钟后再给1次5～10mg或0.15mg/kg。

（3）静脉滴注：加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每小时5～10mg，一日总量不超过50～mg。

　对本品过敏、重度充血性心力衰竭（继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外）、严重低血压、心源性休克、病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外）、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外）、心房扑动或心房颤动合并有房室旁路通道、已用β受体拮抗剂或洋地黄中毒、室性心动过速患者禁用。

　发生率≥1%的不良反应：便秘、眩晕、轻度头痛、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、心动过缓、严重心动过速、皮疹、乏力、心悸、转氨酶升高等。发生率1%的不良反应：潮红、溢乳、牙龈增生、非梗阻性麻痹性肠梗阻、腹部不适等。静脉给药期间发作癫痫、精神抑郁、嗜睡、旋转性眼球震颤、出汗、支气管喉部痉挛伴瘙痒、荨麻疹、呼吸衰竭等。

（1）肝功能不全患者慎用。严重肝功能不全时，口服给予正常剂量的30%，静脉给药后作用时间延长，如反复用药可能导致蓄积。

（2）肾功能不全患者慎用，血液透析不能清除维拉帕米。

（3）妊娠期妇女避免使用，哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。

（4）下列情况慎用并需进行严密的医疗监护：Ⅰ度房室传导阻滞、低血压、心动过缓、严重肝功能损害、伴有Q-RS增宽（0.12秒）的室性心动过速、进行性肌营养不良、急性心肌梗死、与β受体拮抗药合用。

（5）老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，建议老年人从小剂量开始服用。

（6）用药期间应定期检查血压。

（7）由于个体敏感性的差异，使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力，严重时可能使患者在工作时发生危险。这种情况更易出现于治疗初期、增加剂量以及与其他药物替换或与乙醇同服时。

（8）不能与葡萄柚汁同时服用。

（1）环磷酰胺、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松、长春地辛、多柔比星、顺铂等细胞毒性药物可减少维拉帕米的吸收。

（2）苯巴比妥、维生素D和异烟肼通过增加肝脏代谢而降低维拉帕米的血浆浓度。

（3）西咪替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。

（4）可抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长乙醇的毒性作用。

（5）少数病例报道维拉帕米和阿司匹林合用，出血时间较单独使用阿司匹林时延长。

（6）与β受体拮抗药联合使用，可增强对房室传导的抑制作用。

（7）长期服用本品可使地高辛血药浓度增加50%～75%。并明显影响肝硬化患者地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛剂量。

（8）与血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药、利尿药等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合用药降压治疗的患者。

（9）与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。

（10）肥厚性心肌病主动脉瓣狭窄的患者，最好避免联合用药。

（11）避免与丙吡胺同时使用。

（12）可增加卡马西平、环孢素、多柔比星和茶碱的血药浓度。

（13）可增加患者对锂的敏感性（神经毒性）。

（1）片剂：40mg。

（2）注射液：2ml:5mg。

遮光、密封保存。

以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。

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