胆固醇吸收抑制剂选择性抑制位于小肠黏膜刷状缘的一种起重要作用的特殊转运蛋白尼曼-匹克C1型类似蛋白（NPC1L1）的活性，有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。

一、代表药物

胆固醇吸收抑制剂类降脂药的代表药物为依折麦布。

二、药理作用与临床评价

1.作用特点：

①通过抑制胆固醇转运蛋白抑制胆固醇吸收，不影响胆汁酸分泌、脂溶性维生素及其他固醇类物质的吸收，也不抑制胆固醇在肝脏中的合成；

②很少与其他药物有相互影响。

2.典型不良反应：

呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶AST及ALT升高；少见肝炎、胆结石、胰腺炎；与他汀类药联合应用反应更甚。偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏反应。骨关节与肌肉系统少见肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高；罕见横纹肌溶解。

3.禁忌证：

①禁用于活动性肝病或肝酶持续升高者，对中度肝功能损害者不推荐使用；

②禁用于10岁以下儿童；

③妊娠期、哺乳妇女慎用。

4.药物相互作用：

①与环孢素合用，可升高本品的血浆药物浓度；

②非诺贝特或吉非贝齐可分别升高本品浓度1.5倍和1.7倍。氯贝丁酯与本品合用时，可增强胆固醇分泌至胆汁中，导致胆石症。因此，不推荐氯贝丁酯类降血脂药与本品联用；

③与抗酸剂合用，可降低本品的吸收速度但不影响其生物利用度；

④与他汀类药（阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等）联用，可见头痛、乏力、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，且对妊娠家兔有致畸性（骨骼畸形）。

三、用药监护

注意禁忌证。

四、主要药品

依折麦布

原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症。

（1）妊娠及哺乳期妇女慎用。

（2）慎用于胆道梗阻患者。

（3）本品不受饮食或脂肪影响而相应降低LDL-ch水平，但剂量超过10mg/d对降低LDL-ch水平无增效作用。

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