按照年《高血压合理用药指南》(第2版),降压药物主要包括:利尿剂、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂、钙通道阻滞剂、交感神经抑制剂、直接血管舒张剂。五类降压药及固定低剂量复方制剂均可作为高血压初始或维持治疗的选择药物。其中,血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂可相应地通过抑制血管紧张素转换酶使血管紧张素Ⅱ减少和拮抗血管紧张素Ⅱ的AT1受体而降压。主要药物有氯沙坦、缬沙坦等。
氯沙坦
原发性高血压和肾实质性病变引起的继发性高血压。
1.用法用量片剂,口服,空腹或餐后服用均可,建议每日在同一时间用药(比如清晨)。通常起始和维持剂量为每日1次50mg。治疗3~6周可达到最大降压效果。在部分患者中,最大剂量mg,每日1次。
2.特殊人群用药及注意事项孕妇:禁用。当发现妊娠时应停止使用氯沙坦。哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用。儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人:有效性和安全性与成人无明显差异。其他:①肝功能损害,肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的患者应该考虑使用较低剂量。②肾功能损害,双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者,使用该药可增加其血尿素和血清肌酐含量。停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。③低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的患者(例如应用大剂量利尿剂治疗的患者),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。
3.重要相互作用
(1)保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)或含钾制剂:合用时可导致血钾升高。
(2)非甾体抗炎药:例如吲哚美辛,同时使用会降低降压效果和增加肾功能损害的风险。
(3)锂制剂:合用可能导致锂中毒(无力、震颤、过度口渴、神志不清)的风险增加。
(4)氟康唑:合用导致本品活性代谢产物转化率降低。
(5)利福平:合用降低本品疗效。
4.不良反应
常见心血管:胸痛、低血压、血管神经性水肿。内分泌:高钾血症、低血糖。血液:贫血。消化:腹泻。呼吸:咳嗽。神经:偏头痛、头晕。
少见眼:视物模糊、眼烧灼感和刺痛感、结膜炎。皮肤:脱发、光敏感。
严重肌肉骨骼:肌痛、横纹肌溶解症。肝脏:肝炎、肝功能异常。肾脏:急性肾衰竭。
5.禁忌证对本品任何成分过敏者;孕妇。
1.低血压及电解质/体液平衡失调、血管容量不足的患者(如应用大剂量利尿剂治疗的患者),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。
2.肝功能损害病史的患者应该考虑使用较低剂量。
3.与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)或含钾制剂合用时,可导致血钾升高。应注意监测血钾水平。
4.用药期间注意监测血压及血钾水平。
缬沙坦
本品用于治疗轻至中度原发性高血压。
1.缬沙坦用于6~16岁儿童高血压的治疗Micromedex中推荐内容为初始剂量:口服,1.3mg/kg,每日1次,最大40mg/d。常规剂量:口服,2.7mg/kg,每日1次,最大mg/d。
2.缬沙坦用于不耐受ACEI且LVEF低下的慢性心力衰竭治疗Micromedex成人推荐等级:Ⅱa类。
1.用法用量片剂,口服,可以在进餐时或空腹服用,建议每日同一时间用药(如早晨)。推荐剂量:本品80mg,每日1次,每日剂量可增至mg。
2.特殊人群用药及注意事项孕妇:禁用。哺乳期妇女:哺乳期慎用。儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人:有效性和安全性与成人无明显差异。其他:①肾动脉狭窄者建议监测BUN和肌酐;②肾功能不全患者需要调整剂量;③肝功能不全患者不需要调整剂量;④缬沙坦主要以原型从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少,对这类患者使用缬沙坦应特别小心;⑤服药患者在驾驶操作机器时应小心。
3.重要相互作用
(1)保钾利尿剂(如螺内酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利)或含钾制剂:合用可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。
(2)锂制剂:合用可能导致锂中毒(无力、震颤、过度口渴、神志不清)的风险增加。
(3)非甾体抗炎药:合用则抗高血压作用会被非甾体抗炎药所减弱。
4.不良反应
常见呼吸:上呼吸道感染、咳嗽。消化:恶心、腹泻。神经:头痛、头晕。肾脏:血清肌酐、尿素氮升高。
严重肾脏:急性肾衰竭。心血管:血管神经性水肿。
5.禁忌证对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者;孕妇。
1.严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗,开始时可能出现症状性低血压。
2.与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)或含钾制剂合用时,可导致血钾升高。
3.服药患者在驾驶操作机器时应小心。
4.用药期间注意监测血压。
5.注意避免含高钾食物过多摄入。
以上内容节选自《药师用药交代实用手册》,主编陈维红。本书针对不同疾病的用药特点,整理了11类40种常见疾病常用的近种药品,以三部分内容进行整理归纳。每一章节后还附有同类药物的比较,方便药师掌握同类药物的不同特点,最大限度地提高合理用药水平,降低用药风险。
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